ПИЛОКАРПИН


ПИЛОКАРПИН
ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum), алкалоид, который содержится в листьях яборанди (Folia Jaborandi, s. Folia Pilocarpi). Яборанди является туземным названием в Бразилии для различных растений семейства рутовых (Rutaceae-Rutoideae-Cusparieae), а именно: Pilocarpus Jaborandi Holmes (Сев. Бразилия),?, pennatif о lius Lemaire (Юж. Бразилия и Парагвай), идентичный с P. Selloanus Engler; P. trachylophus Holmes (Новая Бразилия), P. microphyllus Stapf (Марангам), P. spicatus St. Hi la ire (Сан Пауло), Р. race-mosus Vahl (Мартиника, Гваделупа). Растения представляют небольшие (до 4 м вышины) кустарники с крупными темными, гря- | знозелеными непарноперистыми листьями, причем отдельные виды имеют особенности. Продажные сорта листьев яборанди в большинстве случаев являются листьями нескольких видов. Ф VІI принято два первых вида.. Листья содержат алкалоиды: пилокарпин, изопилокарпин, псевдопилокарпин, пилокарпи-дин, яборин, яборидин (в листьях P. microphyllus еще карпилин или пилозин), летучее эфирное масло (0,2—1,1%), смолу и минеральные вещества. П. является важнейшим алкалоидом по действию и по содержанию в листьях (0,15— 1,9%). Открыт в 1875 г. Геррардом и Гарди (Gerrard, Hardy). В кристаллическом виде не получен, но образует кристаллические соли (из них важнейшие—солянокислая и азотно- ; кислая). В чистом виде П. представляет со- I бой густую, консистенции меда, бесцветную нелетучую жидкость, горького вкуса, трудно растворимую в воде и легко в спирте, эфи- i ре и хлороформе. В хим. отношении П. имеет состав CnHjsOaNa, структурная формула его еще вполне не установлена. Пиннер и Шварц (Pinner, Schwarz; 1902) приписывают ему следующее строение: с2н£.сн—сн.сн2.с------n.ch3 ОС СН2        СН------N<^CH j 'Из этой формулы видно, что алкалоид со-I стоит из метилированного глиоксалинового : (имидазол ового) кольца, связанного с гомопи-; лопиновым остатком, или является лактоном пилокарпиновой кислоты. При прибавлении NaOH [или КОН, Ва(ОН)2] лактоновое кольцо гомопилопиновой группы раскрывается: С2Н5.СН—СН.СНо.С-------N.CH3 NaOOC СН2ОН СН------N^'CH и алкалоид превращается в соль пилокарпиновой к-ты; эта соль не обладает действием П. ; Поэтому полагают (Marshall), что действие П. тесно связано с его лактоновым строением; влияние же глиоксалиновой части молекулы еще не установлено. Изопилокар-пин и псевдопилокарпин являются стереоизомерами П.; изопилокарпин получается при воздействии тепла или щелочи на П. и превращается в последний при нагревании с алкогольным раствором КОН. В листьях яборанди находится в меньших количествах и по действию слабее, чем П. В чи-| стомвиде представляет собой сироп, образует | кристаллические соли. Экспериментальные | данные показывают, что изопилокарпин в малых дозах раз в 6—8, а в больших дозах I раз в 20 слабее П.-—П илокарпидин. | (C10H14O2N2) отличается от предыдущих сво-| им химич. составом. Содержится лишь в листьях яборанди. Действует сходно с П., но> ! слабее его и изопилокарпина. — Яборин | (C22H3204N4) по многим авторам является i продуктом разложения (конденсации) дру-! гих алкалоидов в процессе приготовления 1 П. и действует в некоторых отношениях ана-i логично атропину. Продажный препарат под. названием яборина (фабрики Merck'a) оказался содержащим лишь П., изопилокарпив и пилокарпидин.—Всасывается П. очень быстро слизистыми и особенно подкожной жировой тканью. Выделяется мочой б. ч. неизмененным, но в соединении с другими веществами. Кратковременность действия П. объясняют его ин активированием в тканях "благодаря адсорпции. В молоко пилокарпин не переходит. Действие на организм. П. принадлежит к группе ядов, избирательно действующих на окончания парасимпат. нервов (см. Ваготропные вещества); действие это проявляется возбуждением, которое при достаточных дозах сменяется угнетением и параличом. Действие это не центрального происхождения, так как наблюдается у животных и по-•сле перерезки соответствующих секреторных или двигательных парасимпатических нервов, равным образом и на изолированных органах. Оно не является также результатом какого-либо влияния П. на клетки вегетативных ганглиев, т. к. наблюдается и после паралича их никотином. Действие лежит к периферии от нервных окончаний, потому что сохраняется и после полного их перерождения, но прекращается атропином; т. к. последний в применяемых в данном случае дозах не оказывает действия на самые клетки органов, то точкой приложения действия П. считают то межуточное вещество, к-рое соединяет окончания нерва с секреторной или мышечной клеткой (мионевральное соединение). Обычно принимают, что на окончания симпат. нервов П. сам по себе не действует. В целом организме картина действия П. значительно осложняется в виду усиленного отделения адреналина надпочечниками, влияния П. на центральную нервную систему в связи с некоторыми исключениями из общих правил, представляемыми его действием (потовые железы) . Поэтому некоторые авторы (особенно клиницисты) склонны считать П. амфотроп-ным ядом, т. е. действующим на оба отдела вегетативной нервной системы. Главными органами-исполнителями, resp. объектами действия пилокарпина, являются железы, гладкая мускулатура и сердце. При подкожном введении солей П. действие начинается через 10—15 минут и при терап. дозах (0,005—0,01) .длится от х/2 до 3 часов. Железы. П. вызывает сильное увеличение секреции ряда желез, т. ч. после однократной терап. дозы общая потеря веса организма может достигнуть 2—4 кг. Обычно раньше всего действие проявляется на слюнных железах, за ними следуют потовые железы и др. Количество слюны резко увеличивается, т. ч. от 0,01 солянокислого П. у человека выделяется за 2—3 часа в среднем 550— 750 см3 тягучей слюны. Общее количество плотных составных частей в ней увеличено, процентное же их содержание или не изменяется или даже несколько повышается; увеличение особенно относится к органическим •составным частям. Амилолитическая сила такой слюны заметно понижена, общее же количество выделенного птиалина больше, чем ъ норме (Ewing). Усиленной секреции сопутствует расширение кровеносных сосудов железы, но оно является вторичным явлением, обязанным не пилокарпину, а влиянию на стенку сосудов продуктов обмена веществ, образовавшихся или освободившихся во время усиленной работы органа. Возможно, что усиленная секреция желез имеет и центральное происхождение^ т. к. она наблюдается и в том случае, если П. не допущен до периферии (при перевязке всех сосудов железы), но связь с центральной нервной системой сохранена при помощи симпатического нерва. В очень больших дозах П. не вызывает усиленной секреции и даже препятствует наступлению секреции, к-рая наблюдается от раздражения электричеством секреторного нерва; эти дозы уменьшают и ток крови. Действие это является результатом паралича окончаний секреторных нервов, а не клеток, так как после раздражения симпат. нерва секреторная деятельность клеток увеличивается.— Слизистые (носа, рта, зева, гортани, бронхов), слезные и сальные железы (наружного слухового прохода, кожи) также усиливают свою секрецию при терап. дозах П., что ведет к увеличению мокроты, кашле-вым движениям и пр. При легочных заболеваниях требуется осторожность в применении П., т. к. благодаря усиленной секреции бронхиальных желез, расширению легочных сосудов и спазму бронхиол от П. иногда наблюдались случаи отека легких. Особенно отмечалось усиление секреции сальных желез кожи при клин, применении П. для усиления роста волос; в случаях успеха отмечено, что новые волосы темнее, чем прежние. Потоотделение резко усиливается, так что за 2—3 ч. выделяется 500—700 см3 очень водянистого пота нейтральной или слабощелочной реакции, без запаха. Потоотделению сопутствует расширение кожных сосудов и повышение (на Vs—1°) темп, кожи, ощущение теплоты и пульсации височных и сонных артерий, ускорение дыхания и пульса. Расширение кожных сосудов иногда начинается от места инъекции П. и затем уже распространяется далее, что может говорить и за периферическое (наряду с центральным) происхождение этого действия; о том же свидетельствует расширение сосудов изолированных органов (Кравков). С потом выводится значительное количество азотистых веществ, что особенно имеет клинич. значение при болезнях почек: так, на 3 л пота у здорового выделяется 2,5 г азота, тогда как у нефрити-ков до 8,0 г. Периферический характер действия П. доказывается тем, что потоотделение наблюдается и после перерезки и дегенерации нервов лапы кошки. Потогонное действие П. уничтожается атропином, хотя секреторные нервы потовых желез во всех остальных отношениях ведут себя как симпат.нервы. Способность окончаний симпат. нервов потовых желез отвечать на парасимпатикотроп-ные яды (П., атропин) пока удовлетворительного объяснения не получила. Кроме периферического П. имеет повидимому отчасти и центральное действие, т. к. при травматических поперечных поражениях спинного мозга потоотделение после П. наблюдается лишь в тех участках кожи, к-рые остались в связи с серым веществом мозга, откуда выходят потовые нервы, тогда как в участках кожи, где эта связь прервана травмой, потоотделения не наблюдается (иногда эту реакцию используют для диагностики уровня поражения спинного мозга). Однако не исключена возможность, что здесь играют роль не потовые, а чувствительные и сосудорасширяющие нервы, перерыв которых ведет к расстройствам «61 ^кровообращения и прекращению потоотделения (Cushny). Последним обстоятельством, ^возможно, объясняется тот факт, что у человека после перерезки нерва конечности небольшие дозы пилокарпина уже не вызывают потоотделения. Меньшее влияние проявляет П. на ж е л е-з ы ж е л.-к и ш. канала. От малых доз у собак наблюдалась обильная толчкообраз-шая секреция желудка, но повидимому здесь имеет место гл. обр. обильное отделение слизи, а не желудочного сока, т. к. секрет при этом имеет много плотного остатка (до 6,4%) и слабо переваривает белки; нередко он щелочной реакции и содержит амилазу, что может говорить и за кишечное его происхождение, тем более что одновременно наблюдаются антиперистальтические движения кишечника, к-рые могут вести к забрасыванию кишечного сока и желчи в желудок (Dixon). Усиленное отделение желудочного сока может наблюдаться только от больших доз П. (Sollmann). Возможно, что секреция к и-ш е ч н ы х желез от П. увеличивается (Савич). Секреция поджелудочного сока повышается в незначительной степени. Большинство авторов считает, что на секрецию желчи П. влияния не оказывает, появление же большего количества желчи в кишечнике, отмеченное отдельными авторами, может быть объяснено усилением двигательной деятельности мускулатуры желчного пузыря и протока. На секрецию молока также влияния П. не отмечается. Отсутствие действия П. на секрецию желчи и молока стоит в согласии с тем, что секреторные нервы для того и другого процесса до сих пор неизвестны.—Прямого влияния на диурез повидимому П. не оказывает, уменьшение же мочи и хлоридов в ней объясняется большой потерей жидкости через другие железы, а также и сокращением гладкой мускулатуры мочеточников . При регулярной даче животным П. в течение нескольких дней отмечаются гипергликемия и гликозурия. Их происхождение нек-рые авторы ставят в связь с усиленной секрецией адреналина надпочечниками под влиянием П., однако в экспериментах на кроликах это наблюдалось и после двухстороннего удаления надпочечников (Bornstein и Holm), а также и после полной спланхни-котомии (Farber); т. о. механизм этого действия П. не выяснен. Гладкая мускулатура. Тонус и сокращение почти всех органов гладкой мускулатурой под влиянием П. значительно усиливаются; при достаточных дозах наблюдается спазм. При накапывании на глаз, а также после больших доз П. внутрь или под кожу происходит сужение зрачка, к-рый при достаточных дозах может стать величиной с булавочную головку. Действие начинается при местном применении минут через 15, достигает своего максимума через х/2 ча_ са или час и исчезает лишь через 3—5 часов; после этого может наблюдаться нек-рое расширение зрачка, к-рое приписывают или последующему парезу п. oculomotorii или возбуждению п. syrnpathici. Сужение зрачка обязано возбуждению окончаний п. oculomotorii; Диксон считает, что П. возбуждает также и симпат. ганглионарные клетки, т. к. нередко перед сужением зрачка можно заметить расширение его (у кошки при внутривенном введении П.). Благодаря возбуждению окончаний п. oculomotorii происходят сокращения m. ciliaris, вследствие чего расслабляется Циннова связка, увеличивается кривизна хрусталика, и аккомодация устанавливается на ближнее видение (т. н. спазм аккомодации). Действие это начинается минут через15 после накалывания на глаз П. и длится около 2х/2 часов; у людей наблюдалось, что это действие может наступить раньше, чем изменится величина зрачка, хотя обычно оно бывает позже. Внутриглазное давление сначала немного повышается, но вскоре это повышение проходит и уступает место значительному и длительному понижению, которое объясняется большим оттоком внутриглазной жидкости через Фонтановы пространства, расширенные благодаря сокращению радужной оболочки (сужение зрачка). Начальное повышение давления удовлетворительного объяснения не имеет.—-Благодаря возбуждению окончаний легочных ветвей п. vagi происходит сокращение мышц бронхиол, просвет к-рых может дойти до полного спазма. Очень часто перед этим бывает хорошо выраженное расширение бронхиол, которое приписывают (Диксон) более раннему и сильному возбуждению бронхо-расширяющих волокон.—Усиленные движения желудка могут вызвать сильную боль под ложечкой, а также тошноту, реже рвоту; нек-рые авторы (Eggleston, Hatcher) приписывают этим явлениям центральное происхождение, большинство же считает, что в основе их лежат чувствительные раздражения желудка благодаря усиленным его сокращениям. Усиленная перистальтика кишечника ведет к повторным его опорожнениям с шумным отхождением газов. Кал сначала плотной консистенции, но позднее в виду недостаточности времени для всасывания жидкости становится жидким. Жидкая консистенция испражнений может зависеть также и от усиленной секреции кишечных желез. Когда кишечник вполне опорожнился, продолжающаяся перистальтика проявляется болезненными тенезмами или коликами. При больших дозах П. может вызвать cnasfM кишечника, причем кишки могут принять форму четок; атропин этот спазм уничтожает. Возможно, что кроме возбуждения окончаний блуждающих нервов усиление перистальтики от пилокарпина обязано также тонизирующему и возбуждающему его действию на Мей-снеровское сплетение кишечника. Желчный пузырь совершает ритмические сокращения при повышенном тонусе, что способствует ритмическому вытеканию желчи в duodenum. Сокращения гладкой мускулатуры селезенки и мочеточников выражены в слабой степени. В мочевом пузыре отмечаются ритмические сокращения, что иногда ведет к болезненным позывам и повторным опорожнениям пузыря. На сфинктер действия либо не оказывает, либо же вызывает его расслабление; m. detrusor и trigonum пузыря—в состоянии сокращения.—Если еще до введения П. были сокращения пузыря, то после него они становятся более длительными, и тонус мышц повышается. Действие П. длится 5—10 минут, после чего медленно наступает расслабление пузыря.—Тонус мускулатуры матки и амплитуда спонтанных ее сокращений увеличиваются; действие пилокарпина не длительное. Точка приложения действия П. здесь еще не выяснена окончательно. Хотя атропин полностью уничтожает это действие, показывая тем, что оно было обязано возбуждению парасимпатического п. pelvici, тем не менее имеются экспериментальные данные, говорящие за возбуждение симпат. п. пуро-gastrici (имеющего двигательные и тормозные волокна для матки). Так, после паралича эрготоксином двигательных волокон п. hypoga-strici пилокарпин вызывает расслабление матки вместо сокращения. Кларк (Clark) считает, что П. возбуждает все симпат. окончания в матке. Диксон же рассматривает действие П. как алгебраическую сумму 3 факторов: возбуждения им симпат. ганглиев, увеличения секреции адреналина и прямого двигательного действия П. на мышечные клетки матки: Усиление сокращений матки морской свинки и матки- беременной кошки и вместе с тем расслабление небеременной матки у кошки Диксон объясняет тем, что здесь имеется лишь выражение разницы в относительной силе прямого возбуждающего действия на мышцу и непрямого угнетающего действия; последнее у беременной кошки берет перевес. Вопрос этот требует еще освещения на человеческом материале. При больших дозах П. и у человека наблюдались усиленные сокращения матки (случаи аборта). С е р д е ч н о-с осудистая система. Возбуждение окончаний блуждающих нервов в сердце выражается замедлением его ритма (особенно выражено в предсердиях), значительным увеличением диастоличесйого расслабления и уменьшением силы сердечных сокращений; кровяное давление при этом понижается; при больших дозах сердцебиения могут совершенно прекратиться, но при этом паралича мышц нет, т&к как на химич. или механическое раздражение сердце отвечает сокращением. Довольно часто у собак и у человека замедлению сердцебиений предшествует начальное учащение их (на 10—20 ударов в минуту), сопровождаемое повышением кровяного давления. У человека при этом отмечаются неприятные ощущения в области сердца (трепетание) и расширение кожных сосудов, главным обрезом сосудов лица. Учащение наблюдается вместе с началом обильной секреции желез. Его рассматривают как явление косвенное, происходящее или вследствие расширения сосудов (от преходящего паралича сосудодвигательного центра) как компенсаторное явление или же как рефлекторный эффект от нередкой тошноты (см. выше) при действии пилокарпина. Диксон допускает также возбуждение окончаний сим-патич. нервов сердца (прямое или косвенное через усиленное отделение адреналина надпочечниками); при известных условиях (напр. при даче П. per os) оно может преобладать. Стадий замедлений сердцебиений у человека и млекопитающих обычно очень короток, за ним следует вторично учащение сердцебиений, объясняемое возбуждением окончаний симпат. ускоряющих нервов и возможно узлов сердца, а не параличом блуждающих нервов, так как оно наблюдается и после выключения п. vagi атропином; кровяное давление при этом повышается. При больших дозах происходит постепенное угнетение сердечной мышцы и сосудодвигательного центра, благодаря чему пульс становится редким и сла- бым, кровяное давление резко падает. Изменения просвета сосудов.при действии П. зависят гл. обр. от влияния его-на сосудодви-гательный центр, так как парасимпатическая иннервация сосудов слабо развита (см. Вегетативная нервная система); некоторую роль в расширении сосудов (кожи, легких и пр.) может играть возбуждение П. окончаний ва-зодилятаторов в сосудистой стенке (Jaffe). Кровь. Количество эритроцитов, лейкоцитов (особенно многоядерных) и процентное содержание НЬ в крови увеличиваются благодаря некоторому сгущению крови (потеря жидкости вследствие усиленной секреции желез, особенно потовых, и повышение perspi-ratio insensibilis); кроме того лейкоцитоз зависит также и от выдавливания лейкоцитов из селезенки и лимф, желез благодаря сокращению их гладкой мускулатуры (Harvey). Действие это уничтожается, атропином. Концентрация хлоридов существенно не изменяется, количество сахара в крови увеличивается в большей степени, чем это могло бы объясняться потерей жидкости (см. выше). Ружичка (Ruzicka) утверждает, что П. увеличивает количество Мальпигиевых телец в селезенке. Малые дозы П. уменьшают, а большие увеличивают скорость тока лимфы в ductus thoracicus, что Камюс и Глей (Camus, Gley) объясняют возбуждением двигательных нервов грудного протока. Общие явления. Темп, кожи несколько (на 0,5—1,5°) повышается (расширение сосудов), в незначительной степени может наблюдаться и повышение внутренней t° (усиленная работа желез); если же потери тепла становятся большими (потоотделение, рег-spiratio insensibilis), то t° внутри тела падает, особенно при лихорадке. Обмен веществ несколько увеличивается; отмечено повышенное выделение С02 и мочевой к-ты. В случаях отравления отмечаются симптомы действия на центральную нервную систему. При этом наблюдаются слабо выраженные симптомы псих, возбуждения и более отчетливые двигательные явления (подергивания мышц,, дрожание, легкие судорожные движения, например икота). Наблюдавшиеся иногда у человека судороги могут объясняться анемией головного мозга вследствие слабости сердца. Более отчетливы симптомы возбуждения центров продолговатого мозга (сосудодвигатель-ный, рвотный, дыхательный) с последующим их параличом. Угнетение отдельных частей сосудодвигательного центра (управляющих иннервацией сосудов кожи и мозга) начинается довольно рано, но полный паралич происходит лишь от больших доз. Начальное возбуждение дыхательного центра сказывается учащением и усилением дыхания; при больших же дозах вслед за тем наступают замедление дыхания и асфиктическая одышка с судорогами. Задушение зависит кроме паралича дыхательного центра и от спазма бронхов, скопления в бронхах обильной слизи и замедления легочного кровообращения благодаря параличу сердечной мышцы. Все эти явления лежат в основе отека легких от П. Смертельный исход в тяжелых случаях наблюдался от коляпса вследствие паралрхча сердечной мышцы. Симптомы острого отравления: обильное слюноотделение, профузный пот, сужение зрачков, расстройства зрения, тошнота, рвота, понос, резкое замедление пульса, иногда значительное угнетение психики, ко ляпе, отек легких.—Л ечение отравления. Нередкие легкие случаи отравления проходят без особого лечения. В более тяжелых случаях применяют атропин под кожу (по 0,005 в растворе 1 : 1 000 до 3 раз) как антагонист П. в отношении его периферического действия. В остальных отношениях лечение чисто симптоматическое (возбуждающие сердце и центральную нервную систему и пр.). Применение. Из солей П. в СССР наиболее широко применяется P. hydrochlo-ricum, в англо-саксонских странах—P. ni-•tricum; дозировка их одинакова. Снаружи П. применяется в глазной практике (х/4—■ 4%-ные растворы) при глаукоме, язвах роговицы и т. д. в качестве средства, понижающего внутриглазное давление и суживающего •зрачок; действие его слабее, чем у физостиг-мина, но в виду меньшей токсичности он менее опасен. Снаружи П. предложен при алопеции и некоторых дерматозах как средство, увеличивающее секрецию кожных желез, расширяющее кожные сосуды, усиливающее питание кожи и рост волос. Таппейнер (Тар-peiner) нашел однако, что местное применение П. не вызывает усиленной секреции желез. Для резорптивного действия П. вводят главн. обр. под кожу, реже per os. Рекомендуют (Trendelenburg) во избежание явлений отравления сначала испытать чувствительность б-ного к П. введением ему дозы в 0,005, т. е. V2 см3 1%-ного раствора; у нормального человека доза эта б. ч. действия не оказывает. Главное применение пилокарпина основано на его потогонном и слюногонном действии, вследствие чего из организма удаляется большое количество жидкости, а с ней и продуктов обмена, токсинов и пр. Под кожу вводят 0,01—0,015 П. или повторно (через 7г часа) по 0,005, a per os 0,01 раза 3—4 в день при почечной водянке, нефритах и др. б-нях почек (особенно благоприятное действие от раннего введения П. при уремии), при отравлениях тяжелыми металлами (ртуть, свинец), мясным ядом и другими ядами, ограничивающими секрецию (при отравлении атропином П. как более слабый антагонист вряд ли может дать успех, в отношении же действия на центральную нервную систему П. не является антагонистом атропина), при различного рода эксудатах и трансудатах (плеврит, перикардит, otitis media, ирит, хориоидит, отслойка сетчатки, neuritis retrobulbaris и пр.). На эксудаты больших серозных полостей (напр. плевры) действие незначительное. Подкожное введение при отеке кожи у нефрити-ков не всегда дает потогонный эффект, т. к. условия всасывания П. нарушены и функция потовых желез может быть изменена. П. предложен также (но менее пригоден) как diapho-reticum при простудных заболеваниях (напр. при остром лярингите, бронхите) и при ревматических заболеваниях (например при мышечном ревматизме). Повышенная секреция слизи может быть использована при сухом кашле: некоторые рекомендуют П. для освобождения дыхательных путей от крупозных пленок. Слабопотогонные дозы пилокарпина (у взрослых под кожу, у детей per os) иногда оказывают благоприятное действие при рга-rigo и кожном зуде без ясных причин и при отсутствии анатомич. изменений кожи. По I некоторым авторам увеличенное отделение желчной слизи от П. облегчает прохождение желчных камней (польза сомнительная). В качестве яда, избирательно возбуждающего окончания парасимпатич. нервов, пилокарпин применяется для исследования состояния тонуса п. vagi. В острых и хрон. случаях стойкой атонии кишечника иногда дают П. под кожу или в микроклизме вместо физостиг-мина или питуитрина. Настойку из листьев яборанди иногда применяют при анорексии (напр. при tbc), атонии Желудка и кишечника, хронических запорах, сексуальных неврозах. В наст, время листья яборанди почти не применяются, т. к. П. имеет перед ними ряд преимуществ. — Противопоказан П. (или его применение должно быть чрезвычайно осторожным) у слабых, кахектичных лиц, при болезнях сердца и сосудов (опасность коляп-са), при б-нях дыхательных путей (опасность отека легких), при беременности (возможность аборта), при сердечной водянке. Препараты. 1. Pilocarpinum hydrochloricum(<E>VІI),C11H1,OsN2.HCl, молекул, вес 244,5, бесцветные, прозрачные, чрезвычайно гигроскопичные, на воздухе расплывающиеся, слабогорького вкуса кристаллы с точкой плавления около 200°. Очень легко растворим в воде и спирте-, трудно в эфире и хлороформе; водные растворы слабокислой реакции. Высшие дозы—0,02 prodo-si и 0,04 pro die. — 2. Pilocarpinum n i-t r i с u m, C1:lH16N202.HN03, молекул, вес 271,4, бесцветные, негигроскоп., слабогорького вкуса кристаллы, легко (1:8—9) растворимые в воде, трудно растворимые в холодном и в абсолютном спирте, легче в горячем спирте; точка плавл. 177°. Средние дозы (по америк. и англ. фармакопеям) от 0,003 до 0,012, максимальная разовая доза—0,03 г.— 3. P. hydrobromicum, СцН^ДзОз.НВг, молек. вес 289, бесцветные, прозрачные кристаллы, в воде и спирте несколько менее легко растворимые, чем P. hydrochloricum, и менее гигроскопичные, чем последний.—4. P. p h e-nylicum, C11Hl!;N202.CeHeO, молекул, вес 302, бесцветная маслянистая жидкость, растворимая в воде и спирте. — 5. P. salicylic u m, C11H1,N202.C7H603, молекулярн. вес 346, бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, легко растворимый в воде, труднее—в спирте.—6. Е s e r i n-P ilocarpin; продажный препарат состоит из полученной совместной кристаллизацией смеси 1 части Physostigmini salicylic! с 2 частями Pilocarpini hydrochlo-rici. Белый кристаллический, в воде легко растворимый порошок. Применяется в ветеринарии вместо физостигмина при коликах у лошадей.—7. FoliaJaborandi иногда назначают вместо П. внутрь в виде 1— 3%-ного водного настоя столовыми ложками, снаружи для мытья волос (с целью усилить их рост); еще реже применяют Extractum, Tinctura и Oleum Jaborandi.—Как замена П. в качестве специфического слюногонного средства предложен синтетический препарат Neu-Cesol, бромметилат метилового эстера ме-тилгексагидро-пиридин-карбоновой кислоты. Белые, в воде растворимые кристаллы. В таблетках по 0,05—0,1 (2—3 раза в день) под кожу или в мышцу по 0,025—0,05, действие длится 4—6 часов. Показан при мучительной I жажде диабетиков, ботулизме, после опера- ций при почечных отеках и др. б-нях, требующих ограничения притока жидкостей, при отравлении скополамином и атропином. С П. имеет сходство по действию лишь в отношении СекреЦИИ СЛЮНЫ.                    М. Николае и. Открытие в с уд.-м е д. случаях. Обычные реакции при открытии алкалоидов, основанные на появлении окрашенных продуктов при действии известных окислителей или восстановителей, не могут служить для обнаружения П., так как и другие алкалоиды дают реакции, предложенные для П. Для открытия извлекают П. из щелочного раствора хлороформом (см. Алкалоиды, Яды—изолирование). Подщелачивают двууглекислой содой, избегая едких щелочей. Для открытия может служить лишь физиологическое испытание. Лит.: Виноградов А., К фармакологии пилокарпина, Рус. физиол. ж., 1928, № 1—2; Иоффе В., Влияние пилокарпина на секреторную и эвакуаторную функцию желудка, Клин, мед., 1928, № 4; И р г е р К). и Драгун Б., О значении пилокарпина в диагностике и лечении б-нейжелчного пузыря и желчных путей, Нов. хир., 1927, №9; Падалка Б., Действие пилокарпина на задержку мочи у инфекционных больных, Клин, мед., 1929, № 13; Ф р е й д л и н С, К вопросу о применении пилокарпина при послеоперационной задержке мочеиспускания, Нов. хир. арх., 1929, № 68: Chemnitius I., Betriebsmassige Herstellung des Pilokarpins, Journ. f. praktische Chemie, B. CXVІII, p. 20, 1927; Dixon W. u. R a n s о m 'F., Pilocarpin (Hndb. der experlmentellen Pharmakologie, hrsg. v. A. Heffter, В. И, Н. 2, В., 1924. лит.).

Большая медицинская энциклопедия. 1970.

Синонимы:

Смотреть что такое "ПИЛОКАРПИН" в других словарях:

  • пилокарпин — пилокарпин …   Орфографический словарь-справочник

  • Пилокарпин — (новолат. Pilocarpinum) …   Википедия

  • ПИЛОКАРПИН — Действующее вещество ›› Пилокарпин (Pilocarpine) Латинское название Pilocarpine АТХ: ›› S01EB01 Пилокарпин Фармакологическая группа: м Холиномиметики Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› H34 Окклюзии сосудов сетчатки ›› H34.2 Другие… …   Словарь медицинских препаратов

  • пилокарпин — сущ., кол во синонимов: 4 • алкалоид (862) • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

  • пилокарпин — Этот имидазольный алкалоид получают из листьев различных видов африканского кустарника Pilocarpus. Его гидрохлорид и нитрат – холиномиметические (действие аналогично возбуждению холинорецепторов) и миотические (сужающие зрачок с одновременным… …   Универсальный дополнительный практический толковый словарь И. Мостицкого

  • ПИЛОКАРПИН — (pilocarpine) лекарственное вещество, по своему действию и применению сходное с физостигмином. Применяется в глазных каплях; возможные побочные эффекты: нарушение пищеварения и повышенное слюноотделение при его попадании внутрь. Торговое название …   Толковый словарь по медицине

  • Пилокарпин —         лекарственный препарат из группы холиномиметических средств (См. Холиномиметические средства), хлористоводородная соль алкалоида, добываемого из растения Pilocarpus pinnatifolius (произрастает в Бразилии). Применяют в каплях и в виде мази …   Большая советская энциклопедия

  • Пилокарпин — С11Н16N2О2 алкалоид, находящийся в коре и листьях растения Pilocarpus pennatifolius. Открыт П. в 1845 г. Геррардом, который выпаривал спиртовую вытяжку из указанной коры до консистенции сиропа, прибавлял к ней избыток NH3 и свободное основание… …   Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона

  • пилокарпин — пилокарпин, пилокарпины, пилокарпина, пилокарпинов, пилокарпину, пилокарпинам, пилокарпин, пилокарпины, пилокарпином, пилокарпинами, пилокарпине, пилокарпинах (Источник: «Полная акцентуированная парадигма по А. А. Зализняку») …   Формы слов

  • ПИЛОКАРПИН — мол. м. 208,26; алкалоид, содержащийся в растениях рода пилокарпус (Pilocarpus) семейства рутовых. П. вязкая жидкость; т. пл. 260°С/5 мм рт. ст., + 100° (хлороформ); хорошо раств. в воде, этаноле, хлороформе, практически не раств. в… …   Химическая энциклопедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»

We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.